1、抗精神失常药抗精神失常药antipsychotic drugs第一页，共二十九页。n精神：精神：指心理活动，它包括感觉、思维、情感(qnggn)、意志、行为和语言等基本过程n精神失常：精神失常：由多种原因引起的精神活动障碍的一类疾病，包括精神分裂症、躁狂症、抑郁症和焦虑症。治疗这些疾病的药物统称为抗精神失常药，也称为精神药物(psychotropic drugs)第二页，共二十九页。B 躁狂症躁狂症 表现为情绪高涨，思维亢进，联想表现为情绪高涨，思维亢进，联想丰富，语言增多等。丰富，语言增多等。碳酸锂碳酸锂C C 抑郁症抑郁症表现为情绪低落，语言减少，消极表现为情绪低落，语言减少，消极厌世，甚至企图自杀。厌世，甚至企图自杀。丙米嗪丙米嗪D 焦虑症焦虑症表现为紧张、焦虑、心悸、出冷汗、表现为紧张、焦虑、心悸、出冷汗、震颤及睡眠障碍等。震颤及睡眠障碍等。苯二氮卓类苯二氮卓类 A 精神分裂症精神分裂症以思维障碍、情感障碍为最常见，以思维障碍、情感障碍为最常见，临床表现为病人思维缺乏逻辑性，临床表现为病人思维缺乏逻辑性，语言不连贯，还出现各种幻觉、语言不连贯，还出现各种幻觉、妄想。妄想。氯丙嗪

2、氯丙嗪总称为总称为(chn wi)情感性精神情感性精神病病第三页，共二十九页。第一节 抗精神病药物(yow)（antipsychotic drugs） 或神经安定剂（neuroleptics）第二节 抗躁狂症药物（antimanic drugs） 抗抑郁症药物（antidepressants）第三节 抗焦虑症药物（antianxiolytics）第四页，共二十九页。第一节第一节 抗精神病药（抗精神病药（antipsychotic drugs）n神经安定剂（neuroleptics），抗精神分裂症药n主要用于治疗精神分裂症及其它精神失常的躁狂症状n精神分裂症：根据临床症状，分为I型和II型。前者以阳性症状（幻觉和妄想）为主，后者则以阴性症状（情感淡漠、主动性缺乏）为主。本节讲述(jingsh)药物大多对I 型治疗效果好，对II型则效果较差甚至无效。 n精神分裂症发病机制: 认为是中脑边系统 DA能神经系统功能亢进所致第五页，共二十九页。DA是中枢神经系统内一种重要的神经递质，参与人类神经精神活动的调节，其功能紊乱(亢进(kngjn)或减弱）均可导致严重的神经精神疾病。 第六页，共二十九页

3、。脑内脑内DA能神经能神经(shnjng)1中脑边缘系统通路中脑边缘系统通路(tngl)n主要功能：与觉醒、记忆、情绪、动机行为有关n阻断：缓解精神症状2中脑皮质中脑皮质DA通路通路n主要功能：与认知、交往、应激反应有关n阻断：缓解精神症状n过度阻断：可能产生静坐不能3黑质黑质纹状体纹状体DA通路通路n主要功能：主管锥体外系运动功能n过度阻断：帕金森综合征等锥体外系症状4结节结节漏斗漏斗DA通路通路 n主要功能：调节某些激素的释放n阻断：催乳素分泌促性腺激素、糖皮质激素、生长激素分泌第七页，共二十九页。抗精神病药分类抗精神病药分类(fn li)此类药物大都是多巴胺受体拮抗剂，根据其化学结构，将抗精神分裂症药又分为四类：-吩噻嗪类（吩噻嗪类（Phenothiazines）氯丙嗪-硫杂蒽类（硫杂蒽类（thioxanthenes）氯普噻吨-丁酰苯类（丁酰苯类（butyrophenones）氟哌啶醇、氟哌利多(l du)-其他其他 利培酮、五氟利多、舒比利、氯氮平第八页，共二十九页。氯丙嗪氯丙嗪 （ chlorpromazine）n又名冬眠灵（wintermine），是吩噻嗪类药物的典型代表，

4、也是应用最广泛的抗精神病药物。n主要阻断脑内边缘系统多巴胺受体，这是其抗精神病作用的主要机制。n也能阻断肾上腺素受体和M胆碱受体，因此(ync)其药理作用广泛，也是其长期应用产生严重不良反应的基础。 第九页，共二十九页。药理作用与应用药理作用与应用(yngyng)1安定、抗精神病作用安定、抗精神病作用n正常人：镇静、安定，表情淡漠，对周围(zhuwi)事物不感兴趣n神经分裂患者：迅速控制兴奋狂躁，长期用药可消除幻觉、妄想，减轻思维障碍，恢复理智、自理生活n适应证：精神分裂症、躁狂症第十页，共二十九页。药理作用与应用药理作用与应用(yngyng)2、镇吐作用、镇吐作用n有较强的镇吐作用。小剂量时即可对抗DA受体激动剂去水吗啡引起的呕吐反应，这是其阻断了延脑第四脑室底部的催吐化学感受区的D2受体的结果。n大剂量(jling)直接抑制呕吐中枢。n但是，不能对抗前庭刺激引起的呕吐。n也可治疗顽固性呃逆，其机制是抑制位于延脑与催吐化学感受区旁的呃逆的中枢调节部位。第十一页，共二十九页。药理作用与应用药理作用与应用(yngyng)3、调节体温（人工冬眠）、调节体温（人工冬眠）n对下丘脑体温调节中枢

5、有很强的抑制作用，使体温调节失灵，使恒温动物体温随环境温度变化而变化。n与解热镇痛药不同，氯丙嗪不但降低发热机体的体温，也能降低正常体温。n临床上，配合物理降温，与哌替啶、异丙嗪（冬眠合剂(h j)）配伍使病人深睡，体温、代谢及耗氧量降低，器官功能活动减少，有利于病人度过危险的缺氧、缺能阶段，争得治疗时间（“人工冬眠”疗法），用于严重创伤、感染性休克、高热惊厥、中枢性高热及甲状腺危象等病症的辅助治疗第十二页，共二十九页。药理作用与应用药理作用与应用(yngyng)4、对内分泌系统的影响、对内分泌系统的影响增加催乳素的分泌，抑制垂体生长激素、促肾上腺皮质激素和促性腺激素的分泌5、加强中枢抑制药的作用、加强中枢抑制药的作用 可加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药、解热镇痛药和乙醇的作用6、对自主神经系统的影响、对自主神经系统的影响明显阻断受体和M受体。阻断受体可致血管扩张、血压下降，但由于连续用药可产生耐受性，且有较多副作用，故不适合于高血压的治疗；阻断M受体作用较弱，引起口干、便秘、视力(shl)模糊。第十三页，共二十九页。不良反应不良反应1、锥体外系反应、锥体外系反应n帕金森综合征 （tar

6、dive dyskinesia，TD） n急性肌张力(zhngl)障碍（parkinsonism）n静坐不能（akathisia）n迟发性运动障碍（acute dystonia）第十四页，共二十九页。不良反应不良反应2、自主神经与内分泌方面、自主神经与内分泌方面(fngmin)nM 样抗胆碱能症状：视力模糊、少汗、口干、便秘、排尿困难、眼压升高等n受体阻断症状：鼻塞、直立性BP、心率n结节漏斗系统 D2 受体阻断症状：乳房肿大、闭经、性功能、泌乳、不育症n其他：生长缓慢、体重增加等第十五页，共二十九页。不良反应不良反应3、过敏反应、过敏反应 常见症状有皮疹、接触性皮炎、光敏性皮炎、剥脱性皮炎。也可出现粒细胞减少、溶血性贫血和再生障碍性贫血等。4、局部刺激性、局部刺激性对组织有刺激性，静脉注射可引起血栓性静脉炎禁忌症禁忌症：诱发癫痫，禁用于癫痫病史者；昏迷、严重肝肾功能(gngnng)不全者禁用；心血管疾病老年人慎用，冠心病患者易猝死，慎用第十六页，共二十九页。 吩噻嗪类抗精神病药作用吩噻嗪类抗精神病药作用(zuyng)比较比较 药物抗精神病剂量（mg/日）作 用镇静作用锥体外系作用降压

7、作用氯丙嗪300800+（肌内注射）+（口服）氟奋乃静2.520+三氟拉嗪620+奋乃静832+ 硫利达嗪200300+ 第十七页，共二十九页。硫杂蒽类（硫杂蒽类（thioxanthenes）氯普噻吨（氯普噻吨（Chlorprothixene）又名泰尔登（Tardan）n抗精神分裂症、抗幻觉(hunju)、抗妄想作用弱于氯丙嗪n镇静作用强n有较弱抗抑郁作用n适应证：焦虑或焦虑抑郁的精神分裂症第十八页，共二十九页。丁酰苯类（丁酰苯类（butyrophenones）1、氟哌啶醇、氟哌啶醇n选择性阻断D2样受体，抗精神病作用强。明显控制各种精神运动兴奋性症状，同时对慢性症状也有较好的疗效2、氟哌利多、氟哌利多n治疗精神分裂症的兴奋躁狂状态n神经安定镇痛术：神经安定镇痛术：与镇痛药芬太尼合用，使病人处于一种特殊的麻醉状态：痛觉消失、精神恍惚、反应迟钝、感情淡漠。用于外科麻醉及进行(jnxng)内镜检查等、亦用于控制精神病人的攻击性行为。第十九页，共二十九页。其他其他(qt)1、利培酮、利培酮（新一代抗精神病药，用于急、慢性精神分裂症）2、五氟利多、五氟利多（长效抗精神病药，尤其适用于慢性患者）

8、3、舒比利、舒比利（适用于紧张型精神分裂症，对长期用其他药物无效(wxio)的难治性病例也有一定的疗效）4、氯氮平、氯氮平（新型抗精神病药。广谱神经阻断药）第二十页，共二十九页。第二节第二节 抗躁狂抗躁狂(zo kun)抑郁症药抑郁症药躁狂抑郁症是一种以情感性精神病n表现：躁狂或抑郁(yy)反复发作，躁狂抑郁(yy)交替发作n发病机制：均有脑组织5-HT， 脑NA：躁狂情绪高涨，联想敏捷，活动增多 脑NA：抑郁第二十一页，共二十九页。抗躁狂症药（抗躁狂症药（antimanic drugs）碳酸锂（碳酸锂（Lithium Carbonate）n对躁狂症疗效显著，主要用于情感性精神病躁狂症。与抗精神病药合用有协同作用，疗效好n不良反应多胃肠症状、乏力(f l)、肌震颤、口干，连用12周后，上述症状减轻或消失；抗甲状腺作用：甲状腺功能低下、甲状腺肿；急性中毒：昏迷、震颤、癫痫发作等第二十二页，共二十九页。抗抑郁症药（抗抑郁症药（antidepressants）常用抗抑郁药为三环类丙米嗪（丙米嗪（imipramiene，米帕明），米帕明）n正常人：安静、疲乏、思睡等，注意力不集中，思维能力下降

9、n抑郁者：情绪高涨、精神振奋、焦虑心情减轻，连用2 3周才起效n适应证：各种抑郁症（有效率60%80%）n不良反应：主要是抗胆碱和对心血管作用，引起口干、便秘、散瞳等。中枢神经(zhngshshnjng)方面可致乏力等，少数人转为狂躁兴奋。偶见皮疹等变态反应n前列腺肥大、青光眼禁用，心血管病患者慎用第二十三页，共二十九页。第二十四页，共二十九页。第三节第三节 抗焦虑药（抗焦虑药（antianxiolytics）n一种以急性焦虑反复发作的神经官能症，并伴有自主神经(z zh shn jn)功能紊乱。n以广泛和持续性焦虑或反复发作的惊恐不安为主要特征n药物治疗适当配合心理治疗n常用药物：苯二氮卓类丁螺环酮第二十五页，共二十九页。苯二氮卓类苯二氮卓类n治疗(zhlio)焦虑症历史久，对惊恐障碍为主要临床症状者疗效好，起效快，耐受性良好n可有效控制急性焦虑、惊恐状态n阿普唑仑、艾司唑仑、氯硝西泮、奥沙西泮、地西泮等第二十六页，共二十九页。丁螺环酮（丁螺环酮（buspirone）n一类新型抗焦虑药，具有高选择的、显著的抗焦虑作用，无镇静、肌松和抗惊厥作用n抗焦虑作用机制：可能与抑制5-HT的转换(zhunhun)、降低5-HT神经系统功能有关第二十七页，共二十九页。小结小结(xioji)n精神失常的分类、临床表现、发病(f bng)机制、常用药物n常用药物的药理作用临床用途及各自的特点第二十八页，共二十九页。内容(nirng)总结抗精神失常药antipsychotic drugs。精神分裂症：根据临床症状，分为I型和II型。本节讲述药物大多对I 型治疗效果好，对II型则效果较差甚至无效。主要功能：主管锥体外系运动功能。-丁酰苯类（butyrophenones）氟哌啶醇、氟哌利多。适应证：焦虑或焦虑抑郁的精神分裂症。用于外科麻醉及进行内镜检查等、亦用于控制(kngzh)精神病人的攻击性行为。对躁狂症疗效显著，主要用于情感性精神病躁狂症。小结第二十九页，共二十九页。

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